Microencapsulación de extractos de chayote [Sechium edule (Jacq) Swartz] con fines terapéuticos.

Abstract

La microencapsulación es una técnica que se ha implementado, entre otras cosas, para evitar que compuestos con actividad biológica sufran oxidación y que sean más estables. Estudios realizados con extractos de los frutos de diferentes grupos varietales de chayote (Sechium edule), mostraron actividad antiproliferativa y citotóxica sobre diferentes líneas celulares cancerígenas, por lo tanto, la mejora genética de estos genotipos es relevante para ser usados como fuente de principios activos para la medicina complementaria. Bajo esta perspectiva el cultivar de Sechium edule, Perla Negra, es un material biológico recientemente obtenido. Por lo que el presente estudio se realizó con la finalidad de evaluar la actividad biológica del extracto en metanol, fracciones del mismo y las microesferas cargadas con el extracto del fruto del cultivar Perla Negra, sobre la línea celular cancerígena HeLa. Los resultados mostraron que el extracto tiene una actividad antiproliferativa con un IC50 de 1.85 µg mL-1, sin afectar las células normales. Algunas fracciones y la mezcla de todas ellas (pool) inhibieron más del 80% de la proliferación con una concentración de 2.11 µg/mL. Mediante CCF y HPLC, se determinó que el extracto contiene terpenos como: Cucurbitacinas B, D, E e I y flavonoides como Rutina, Florizidina, Mirecetina, Quercetina, Naringenina, Floretina, Apigenina y Galangina. Con respecto a las microencapsulación, mediante el método de coacervación y con sonicación se obtuvieron microesferas. Las pruebas de liberación indicaron que la mayor concentración liberada fue de 24µg mL-1a las 24h. Las microesferas tuvieron un efecto antiproliferativo sobre Hela, con un IC50 estadístico de 8 µg mL-1, sin afectar a las células normales. Se concluye que Perla Negra tuvo un efecto antiproliferativo 632 veces mayor que su progenitor amarus silvestrys (IC501170 µg mL-1); las fracciones y el pool mostraron un efecto aun mayor que el extracto completo. Las microesferas también inhibieron la proliferación de HeLa. Por lo tanto, el efecto biológico mostrado por el extracto de Perla Negra sugiere su uso como agente anticancerígeno potencial. _______________ MICROENCAPTULATION OF EXTRACTS OF CHAYOTE [Sechium edule (Jacq.) Swartz] THERAPEUTIC PURPOSES. ABSTRACT: Microencapsulation is a technique that has been implemented, inter alia, to prevent biologically active compounds suffer oxidation and are more stable. Studies with extracts of fruits of different varieties groups chayote (Sechium edule) showed antiproliferative and cytotoxic activity on various cancer cell lines, therefore, the genetic improvement of these genotypes is relevant for use as a source of active ingredients for complementary medicine. In this perspective, cultivar S. edule, Perla Negra, is a biological material obtained recently. So the present study was conducted in order to evaluate the biological activity of methanol extract, fractions thereof and microspheres loaded with cultivate fruit extract Perla Negra on the cancer cell line HeLa. The results showed that the extract has antiproliferative activity with an IC50 of 1.85 µg mL-1, without affecting normal cells. Some fractions and the mixture of these (pool) inhibited more than 80% proliferation at a concentration of 2.11 µg mL-1. By TLC and HPLC, it was determined that the extract contains terpenes such as: Cucurbitacins B, D, E and I and flavonoids as Routin, Florizidin, Mirecetin, Quercetin, Naringenin, Floretin, Apigenin and Galangin. Regarding the microencapsulation, coacervation method by sonication and microspheres were obtained. Release tests indicated that the highest concentration released was 24 µg mL-1 to 24h. The microspheres had an antiproliferative effect on Hela with a statistical IC50 8 µg mL-1, without affecting normal cells. So it is concluded that Perla Negra had a biological effect 632 times greater than its parent amarus silvestrys (IC501170 µg mL-1); they pool the fractions and showed an even greater effect the complete extract and the microspheres also inhibited proliferation HeLa. Therefore, the biological effect shown by Perla Negra extract suggests their use as potential anticancer agent.